執業藥師《藥物化學》精選考點
執業藥師是藥物的專家，同時是解答市民大眾有關藥物問題的最適當人選。那么執業藥師難考嗎?有哪些知識點是必考的呢?下面yjbys小編為大家推薦的是《藥物化學》精選考點，希望對大家復習有所幫助!
β腎上腺素受體拮抗劑簡介
β受體拮抗劑可競爭性地與β受體結合，產生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒 張作用，表現為心率減慢，心收縮力減弱，心排血量減少，心肌耗氧量下降。臨床上廣泛用于治療心絞 痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等疾病，是一類重要的心血管疾病治療藥，也用于治療偏頭痛、青光眼。
1.β受體拮抗劑的結構與作用特點
(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結構骨架
(2)側鏈手性中心的活性構型β受體拮抗劑的側鏈上也帶有羥基，該羥基在拮抗劑與受體相互結合時，通過形成氫鍵發揮作用。
(3)芳環部分β受體拮抗劑對芳環部分的要求不甚嚴格，可以是苯、萘、芳雜環和稠環等。環的大小、環上取代基的數目和位置對β受體拮抗活性的關系較為復雜，一般認為芳環的種類和環上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關系。
(4)氨基上的取代基側鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動劑相似，常為仲胺結構，其中以異丙基或叔丁基取代效果較好，烷基碳原子數太少或N，N-雙取代，常使活性下降。
2.β受體拮抗劑代表藥物
鹽酸普萘洛x(Propranolol Hydrochloride)為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液為酸性，l%水溶液的pH為5.0～6.5。本品對熱穩定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可發生異丙氨基側鏈氧化，在堿性條件下較穩定。
普萘洛x含一個手性碳原子，其S構型左旋體的活性較R構型右旋體強，目前藥用外消旋體。
本品口服吸收率在90%以上，主要在肝臟代謝，有首過效應。生成α-萘酚，再與葡糖醛酸結合，側鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代謝物形式從腎臟排出。
α腎上腺素受體拮抗劑
α受體拮抗劑可選擇性地阻斷與血管收縮有關的僅受體效應，而與血管舒張有關的α受體效應不受影響，血管舒張作用充分地表現出來，故導致血壓下降。該類藥物在臨床上主要用于降血壓，改善微循環，治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎等。 另外，該類藥物還可使前列腺平滑肌舒張，用于治療良性前列腺增生，α受體拮抗劑還具有男性性功能改善作用。
維生素A類
1.維生素A類的結構特點和理化性質
維生素A的結構可分為兩部分：環已烯和共軛壬四烯側鏈。維生素A1和維生素A2的共軛壬四烯側鏈的結構均為全反式。自然界還存在一些維生素A的順式異構體，如6一順式視黃醇、2-順式視黃醇及2，6-二順式視黃醇。這些異構體的活性均不及全反式的維生素A1和維生素A2。維生素A理論上可有16個順反異構體，但因為側鏈上的甲基導致的立體位阻，實際上很多異構體都不存在。
維生素A參與體內很多氧化還原反應，其生理作用主要是維持上皮組織的正常功能。維生素A是人眼視網膜的桿狀細胞感光物質——視紫質的生物合成前體，如果維生素A缺乏，會因視網膜內視紫質的不足而患夜盲癥。
自然界中存在的另一類黃色色素，如胡蘿b素，可在體內分解成一分子或兩分子的視黃醇，即維生素A1醛，維生素A，醛可進一步被還原得到維生素A。這些物質，被稱為維生素A原，可成為人體補充維生素A的來源。
2.維生素A類的代表藥物
維生素A醋酸酯(Vitamin A Acetate)為微黃色結晶或結晶性粉末。能溶于三氯甲烷、乙醚、脂肪 和油中，不溶于水。本品在空氣中易氧化，遇光易變質。本品的化學穩定性比維生素A好，因此臨床上 常將本品或維生素A棕櫚酸酯溶于植物油中應用，在體內被酶水解得到維生素A。m.P.56～60℃。
維生素A對紫外線不穩定，易被空氣氧化。在加熱或有金屬離子存在時，可促進這種氧化反應。氧化的初步產物是環氧化合物，這種環氧化合物在酸性介質中發生重排，生成呋喃型氧化物，但在無氧情況下，可耐熱至120℃。
強心苷類的結構特點
強心苷是一些從植物中提取的含甾體苷元的苷類藥物，由糖苷基和配糖基兩部分組成，其糖苷基部分與其他甾體類藥物有一定的差別，在強心苷類分子中，環A-B和c-D之間為順式稠合，而環B-c之間為反式稠合，這種稠合方式決定其分子形狀呈u型，分子中位于c-10和c-13的c-18和 c-19兩個角甲基與3位羥基均為盧構型。而l4位的盧一羥基通常為游離。在17位的內酯環也是此類藥物的特征之一，植物來源的強心苷類化合物內酯環通常為五元環，而動物來源的強心苷則為六元環。強心苷的糖多連接在3位的羥基上，糖的連接方式多為盧-l，4-糖苷鍵，有些糖會以乙酰化的形式出現，由于改變了苷的脂溶性，會導致藥代動力學性質的改變。
強心苷類的代謝特點與毒性
強心苷類藥物在臨床應用的品種較多，如地高辛(Digoxin)、洋地黃毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。該類藥物主要通過抑制心肌細胞膜上Na+，K+-ATP酶的活性，最終產生正性的肌力作用。該類藥物的有效劑量與中毒劑量接近，安全范圍小，強度不夠大，排泄慢，易于積蓄中毒。臨床上必須在病房監測下使用。這類藥物已使用了數百年，雖做了大量的研究，現仍未能被新型藥物代替。
強心苷類的代表藥物
地高辛(Digoxin)為白色結晶或結晶性粉末，無臭，味苦。在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在水或乙醚中不溶。
本品是從毛花洋地黃的葉中提取得到，不宜與酸、堿類藥物配伍。本品在體內可迅速吸收并分布于組織中，生物利用度為60%～80%，治療血藥濃度為0.5～1.5ng/ml，而中毒血藥濃度為2ng/ml，治療窗狹窄。因此，應嚴格控制藥品的使用劑量并監測其生物利用度。主要用于治療充血性心力衰竭，也可用于控制快速性心房顫動、心房撲動的心室率。
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