氟喹諾酮類藥品不良反應及忌用人群
前段時間，美國FDA修訂了氟喹諾酮類抗生素的黑框警告，并發(fā)布安全警示，更加明確了喹諾酮類藥物與致殘性和潛在的持久性副作用相關(guān)，包括肌腱、肌肉、關(guān)節(jié)、神經(jīng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，這些副作用都可以發(fā)生在同一個患者身上。下面是yjbys小編為大家?guī)淼姆Z酮類藥品不良反應及忌用人群的知識，歡迎閱讀。
“喹諾酮類”是什么?
氟喹諾酮類是迅速發(fā)展的人工合成抗菌藥物。第一代現(xiàn)已被淘汰;第二代也已很少使用;第三代即氟喹諾酮類，常用的藥物有：諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、斯帕沙星等;第四代即新氟喹諾酮類，有格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等，其保留了第三代的特點，增加了抗厭氧菌活性，臨床療效甚至超過了一些 β-內(nèi)酰胺類抗生素。
臨床應用
目前臨床主要應用抗菌活性強，毒性低的第三、四代產(chǎn)品。它們的共同特點是：菌譜廣、體內(nèi)分布廣、t1/2較長、生物利用度高。
臨床主要應用在這幾方面：泌尿生殖道感染、腸道感染、呼吸道感染、其他(骨骼系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染等)。
不良反應
氟喹諾酮類抗生素的不良反應，主要表現(xiàn)在以下幾個方面：
1.消化道反應：這是最常見的不良反應，表現(xiàn)為食欲減退、消化不良、惡心等。大多程度較輕，只有少數(shù)患者需停藥。其中氧氟沙星可致偽膜性腸炎。
2.神經(jīng)系統(tǒng)反應：頭暈、頭痛、煩躁、失眠、眩暈。
3.變態(tài)反應：皮疹、血管神經(jīng)性水腫。
4.光敏反應和光毒性反應：表現(xiàn)為皮膚輕度紅斑直至廣泛嚴重的皰疹。
5.對心臟病患者可致Q-T間期延長。
6.肌肉骨骼系統(tǒng)反應：可致患者關(guān)節(jié)病變，肌腱炎或肌腱斷裂等。關(guān)節(jié)炎常發(fā)生在30歲以下的患者，表現(xiàn)為關(guān)節(jié)疼痛、僵硬和腫脹，通常在治療開始后數(shù)日內(nèi)發(fā)生，停藥后可緩解。肌腱炎、肌腱斷裂一般發(fā)生在50歲以上患者中。
7.肝損害：轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶升高。
避免使用人群
1.18歲以下兒童禁用。
2.妊娠期及哺乳期婦女禁用。
3.不宜用于有精神病史或癲癇病史的患者。
4.肝、腎功能不好的患者必要時減量使用。服用期間應多喝水，以稀釋尿液促進排泄，防止尿結(jié)晶、尿血。
藥品有兩重性，既有防病治病的一面，也有不良反應的一面。作為門店一線的藥學服務人員，我們必須全方面掌握專業(yè)知識，才能盡其利、避其弊，保障民眾的健康。
氟喹諾酮類已被屢次警告
2018年12月20日，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）發(fā)布最新警告信息：
口服或注射氟喹諾酮類抗菌藥物，與主動脈夾層或主動脈瘤破裂風險升高相關(guān)，可能導致患者發(fā)生出血甚至死亡。
除非沒有其他治療方案可供選擇，氟喹諾酮類藥物不應用于下列患者：有主動脈或其他血管阻塞或動脈瘤者，高血壓患者，某些累及血管的遺傳性疾病患者，老年人。
2017年7月5日，國家食品藥品監(jiān)督管理總局發(fā)布《關(guān)于修訂全身用氟喹諾酮類藥品說明書的公告》：
黑框警告：當全身用藥時（包括口服和注射），氟喹諾酮類藥品可能引起肌腱炎、肌腱斷裂和重癥肌無力病情惡化；氟喹諾酮類藥品可能致殘，可能發(fā)生多種永久性的嚴重不良反應，這些嚴重不良反應可發(fā)生在用藥后幾小時內(nèi)至幾周內(nèi)，而且可同時發(fā)生。
適應癥：對于急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、單純性尿路感染和急性非復雜性膀胱炎，只有在沒有其他治療選擇的情況下，才可使用氟喹諾酮類！
氟毒”
其實，Staveren的想法并非毫無道理。左氧氟沙星屬于氟喹諾酮類藥物，該類藥物目前是全世界應用最廣泛的抗生素之一。然而對于一小部分人來說，氟喹諾酮早已“臭名昭著”。face book以及一些論壇上活躍著很多名為Floxie Hope或MyQuin Story的群組，數(shù)千名因使用氟喹諾酮藥物出現(xiàn)嚴重毒副作用的患者在這些群組里分享著他們的經(jīng)歷。
很多人的副作用是毀滅性的。病人有時會出現(xiàn)精神和生理問題，甚至是中樞神經(jīng)等方面的問題，在停藥后這些癥狀依然不會消失。他們通常把這些副作用稱為“氟毒”。
在患者的不懈努力下，2008年，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）首次發(fā)出警告，提醒醫(yī)生和患者氟喹諾酮類藥物可能有肌腱斷裂以及不可逆的神經(jīng)損傷等毒副作用。2016年，F(xiàn)DA承認了一種被稱為氟喹諾酮類藥物相關(guān)性殘疾的副作用的存在，并建議僅在出現(xiàn)嚴重感染時使用該類藥物。
這一舉措也促使其他國家的藥物監(jiān)管部門開始重新評估該類抗生素的安全性。2017年1月，加拿大衛(wèi)生部對醫(yī)生提出警示，稱使用該類抗生素可能導致罕見的、持續(xù)性的并有可能致殘的副作用。
全身性損害
全身性損害為氟喹諾酮類藥品報告最多的不良反應，在嚴重病例中，全身性損害主要表現(xiàn)為過敏樣反應和過敏性休克，占全身性損害的 70% 以上，其他包括發(fā)熱、寒戰(zhàn)、多汗、乏力、水腫等。其中，過敏性休克主要為速發(fā)型變態(tài)反應，多數(shù)經(jīng)治療或搶救治愈，也有少數(shù)患者死亡。
神經(jīng) / 精神系統(tǒng)損害
氟喹諾酮類藥品可通過血腦屏障，因此該類藥品的神經(jīng)或精神系統(tǒng)損害較為突出。嚴重病例中，神經(jīng) / 精神系統(tǒng)損害主要表現(xiàn)為：頭痛、頭暈、震顫、抽搐、椎體外系外反應、幻覺等，嚴重者出現(xiàn)癲癇大發(fā)作、精神分裂樣反應、意識障礙等。氟喹諾酮類因神經(jīng)系統(tǒng)損害導致患者死亡或出現(xiàn)后遺癥的病例報告較少。
皮膚及其附件損害
皮膚及其附件損害也是氟喹諾酮類藥品主要的不良反應。較為嚴重的皮膚損害包括：剝脫性皮炎、多形性紅斑、大皰性皮疹、光敏性皮炎等。
泌尿系統(tǒng)損害
泌尿系統(tǒng)損害主要表現(xiàn)為腎功能損害，包括尿頻、少尿、結(jié)晶尿、尿液混濁、蛋白尿、面部水腫、腎炎，嚴重者出現(xiàn)腎功能衰竭。氟喹諾酮類藥物在尿液中溶解度降低可結(jié)晶析出，引起結(jié)晶尿、血尿，嚴重者可導致急性腎功能衰竭。 故患者在服藥期間應多飲水，稀釋尿液，每日進水量應在 1200 mL 以上，避免與有尿堿化作用的藥物（如碳酸氫鈉、碳酸鈣、制酸藥、枸櫞酸鹽）同時使用。
氟喹諾酮類藥物與一些臨床常用藥物的相互作用
1、氟喹諾酮類 + 茶堿類 →使茶堿血藥濃度升高，出現(xiàn)心律失常、痙攣等。
2、氟喹諾酮類 + 制酸藥、H2 受體拮抗劑→減少氟喹諾酮吸收，療效降低。
3、氟喹諾酮類 + 非甾體類抗炎藥→癲癇發(fā)生率增加。
4、氟喹諾酮類 + 華發(fā)林→凝血酶原時間延長，有抗凝過度的危險。
5、氟喹諾酮類 + 環(huán)孢素→腎毒性增加，血清肌酐濃度上升。
6、氟喹諾酮類 + 含鎂、鋁、鈣、鋅、鐵等金屬制劑→氟喹諾酮類生物利用度降低，口服吸收下降 30%。
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